* Die Aussage „Mehr Alltagstauglichkeit“ leitet sich ab aus Eigenschaften i. des Wirkstoffs (günstigeres Nebenwirkungsprofil und nur geringe sedierende Wirkung von Buprenorphin im Vergleich zu anderen in der Substitutionstherapie eingesetzten Opioiden wie zum Beispiel Methadon2,3) sowie ii. der Galenik 
(im Vergleich zu sublingualen Standardformulierungen signifikant raschere Auflösung des Buprenorphin-Lyophilisats nach oraler Einnahme3,4).

Referenzen

  1. Fachinformation Espranor® 2 mg bzw. 8 mg Lyophilisat zum Einnehmen, Ethypharm, Stand 10/2024.
  2. Leitfaden für Ärztinnen und Ärzte zur substitutionsgestützten Behandlung Opiatabhängiger; 6. überarbeitete Auflage, 2023. © Bayerische Akademie für Sucht- und Gesundheitsfragen BAS Unternehmergesellschaft (haftungsbeschränkt). Abrufbar unter: https://www.bas-muenchen.de/ wp-content/uploads/ BAS_ Substitutionsleitfaden_2023.pdf (letzter Zugriff: Februar 2025).
  3. Strang J, Reed K, Bogdanowicz K, et al. Randomised Comparison of a Novel Buprenorphine Oral Lyophilisate versus Existing Buprenorphine Sublingual Tablets in Opioid-Dependent Patients: A First-in-Patient Phase II Randomised Open Label Safety Study. Eur Addict Res. 2017;23(2):61–70.
  4. Stöver H. Sachverständigengutachten über den potentiellen Nutzen von Espranor® (Lyophilisat als Tablette). Stand der Information: 30. Juni 2019.

Pflichttext für Fachkreise
Espranor 2 mg Lyophilisat zum Einnehmen, Espranor 8 mg Lyophilisat zum Einnehmen. Wirkstoff: Buprenorphin. Zusammensetzung: Jedes Lyophilisat zum Einnehmen enthält 2 / 8 mg Buprenorphin (als Hydrochlorid) und 0,5 / 2 mg Aspartam (E951). Sonstige Bestandteile: Gelatine, Mannitol (Ph.Eur.), Minz-Aroma, Citronensäure. Anwendungsgebiete: Substitutionstherapie bei Opioidabhängigkeit im Rahmen medizinischer, sozialer und psychotherapeutischer Maßnahmen. Zur Behandlung von Erwachsenen und Jugendlichen ab 15 Jahren, die einer Suchtbehandlung zugestimmt haben. Gegenanzeigen: Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile, schwere respiratorische Insuffizienz, schwere Leberinsuffizienz, akuter Alkoholismus oder Delirium tremens, gleichzeitige Anwendung von Opioid-Antagonisten (Naltrexon, Nalmefen) für die Behandlung von Alkohol- oder Opioidabhängigkeit. Nebenwirkungen: Sehr häufig: Schlaflosigkeit, Kopfschmerzen, Übelkeit, Hyperhidrosis, Asthenie, Arzneimittelentzugssyndrom, Schmerzen; Häufig: Bronchitis, Infektion, Influenza, Pharyngitis, Rhinitis, Lymphadenopathie, Appetitlosigkeit, Unruhe, Angst, Depression, Feindseligkeit, Nervosität, Benommenheit, Paranoia, anormales Denken, Vertigo, Schwindel, Hypertonie, Migräne, Parästhesie, Schläfrigkeit, Synkope, Tremor, Lakrimationsstörung, Mydriasis, Verlängerung des QT-Intervalls im EKG, Palpitationen, orthostatischer Blutdruckabfall, Vasodilatation, Nasenfluss, Husten, Dyspnoe, Gähnen, Obstipation, Diarrhoe, Mundtrockenheit, Dyspepsie, gastrointestinale Störungen, Flatulenz, Zahnerkrankungen, Erbrechen, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Arthralgie, Rückenschmerzen, Knochenschmerzen, Muskelspasmen, Myalgie, Nackenschmerzen, Dysmenorrhoe, Brustschmerzen, Schüttelfrost, Unwohlsein, periphere Ödeme, Pyrexie; Gelegentlich: Halluzinationen, Atemdepression, Lebernekrose, Hepatitis; Sehr selten: anaphylaktischer Schock, angioneurotisches Ödem (Quincke-Ödem), Bronchospasmus; Häufigkeit nicht bekannt: Karies. Warnhinweise: enthält Aspartam (E951). Espranor ist nicht mit anderen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln austauschbar. Die Dosis kann bei Espranor anders sein als bei anderen Buprenorphin-haltigen Arzneimitteln. Arzneimittel für Kinder unzugänglich aufbewahren. Verschreibungspflichtig, Betäubungsmittel. Stand: 10.12.2024. ETHYPHARM GmbH, 12529 Schönefeld. HWG-ESP-2-8-102024-01

Die Innovation in der Opioid-Substitution: Espranor® mit Buprenorphin als Lyophilisat löst sich sekundenschnell auf der Zunge auf.1,a–c  Eine echte Chance für Sie und Ihre Patient:innen, aber keine für deren Affen.

a. Die orale Zerfallszeit von Buprenorphin-Lyophilisat (Espranor®) und Buprenorphin-Sublingualtablette wurde durch direkte Beobachtung gemessen, wobei (1.) die Zeit bis zum Zerfall (d. h., die Tablette konnte nicht mehr unversehrt aus dem Mund entnommen werden) und (2.) die Zeit bis zur vollständigen Auflösung gemessen wurden. b. Die mediane Zeit bis zum vollständigen intraoralen Zerfall betrug 2 Minuten für das Buprenorphin-Lyophilisat (Espranor®) gegenüber 10 Minuten für die Buprenorphin-Sublingualtablette (p < 0,0001). c. Über alle Zeiträume hinweg erreichten 96,3 % der Gaben von Buprenorphin-Lyophilisat (Espranor®) einen partiellen Zerfall auf der Zunge in ≤ 15 Sekunden versus 71,8 % der Gaben von Buprenorphin in Form der Sublingualtablette (p < 0,001). d. Bezogen auf die im Vergleich zu sublingualen Standardformulierungen rasche Auflösung des Lyophilisats nach oraler Einnahme durch die Patient:innen.  e. Die Aussage  „Mehr Alltagstauglichkeit“ leitet sich ab aus Eigenschaften i. des Wirkstoffs (günstigeres Nebenwirkungsprofil und nur geringe sedierende Wirkung von Buprenorphin im Vergleich zu anderen in der Substitutionstherapie eingesetzten Opioiden wie zum Beispiel Methadon1,5) sowie ii. der Galenik (im Vergleich zu sublingualen Standardformulierungen signifikant raschere Auflösung des Buprenorphin-Lyophilisats nach oraler Einnahme1,2). 1. Strang J, et al. Randomised Comparison of a Novel Buprenorphine Oral Lyophilisate versus Existing Buprenorphine Sublingual Tablets in Opioid-Dependent Patients: A First-in-Patient Phase II Randomised Open Label Safety Study. Eur Addict Res. 2017;23(2):61–70. [Randomisierte, unverblindete Phase-2-Studie mit 36 Patient:innen, die eine Substitutionstherapie mit Buprenorphin begannen. Zielsetzung der Studie war der Vergleich der Sicherheit eines neuen oralen Buprenorphin-Lyophilisats und der sublingualen Standardformulierung sowohl bei der Therapieeinleitung als auch während der Erhaltungstherapie. Zu den Studienendpunkten zählten die Retentionsrate [Anteil von Patient:innen, die am (a) Ende der Titration und (b) Ende der Erhaltungsphase auf der randomisierten Behandlung verblieben], das Auftreten von Entzugserscheinungen [gemessen mittels der Objective Opiate Withdrawal Scale (OOWS) und Subjective Opiate Withdrawal Scale (SOWS)] und die orale Zerfallszeit der beiden Präparate [gemessen durch direkte Beobachtung: (a) die Zeit bis zum Zerfall (d. h., das Präparat konnte nicht mehr unversehrt entnommen werden) und (b) die Zeit bis zur vollständigen Auflösung]. Das fortlaufende Monitoring umfasste Atemfrequenz, Pulsoxymetrie, Drogenscreening im Urin sowie routinemäßige Sicherheitsbewertungen einschließlich Leberfunktionstests.] 2. Stöver H. Sachverständigengutachten über den potentiellen Nutzen von Espranor® (Lyophilisat als Tablette). Stand der Information: 30. Juni 2019.  3. Lyseng-Williamson K. Buprenorphine oral lyophilisate (Espranor®) in the substitution treatment of opioid dependence: a profile of its use. Drugs Ther Perspect. 2017;33:241–248. 4. Langridge M, Bromley S. Impact of introducing an alternative buprenorphine formulation on opioid substitution therapy supervision within UK prison settings. Prison Service Journal. 2022 May;260:31–38. [In den Haftanstalten HMP Leeds und HMP Pentonville (beide Großbritannien) durchgeführte prospektive Zeitstudie mit dem Ziel einer Bewertung der Vorteile der Einführung von oralem Buprenorphin-Lyophilisat auf den Überwachungsprozess im Rahmen einer Opioidsubstitutionstherapie. Die Studie umfasste einen Beobachtungszeitraum von einer Woche vor und einer Woche nach der Umstellung auf Buprenorphin-Lyophilisat sowie einen fünfwöchigen Einführungszeitraum, um dem Personal und den Patient:innen die Möglichkeit zu geben, sich mit dem bei der Verabreichung von Buprenorphin-Lyophilisat erforderlichen Überwachungsprozess vertraut zu machen. In die Studie eingeschlossen wurden Patient:innen ≥ 18 Jahre, die im Rahmen einer Opioidsubstitutionstherapie mit Buprenorphin behandelt wurden und für eine Dauer von ≥ 4 Tagen vor der Bewertung eine stabile Buprenorphin-Dosis erhielten. Primärer Studienendpunkt war die Zeit, die für die Überwachung der Verabreichungsbesuche vor und nach der Umstellung auf orales Buprenorphin-Lyophilisat aufgewendet werden musste. Sekundäre Endpunkte waren Veränderungen bei den Kosten für den Verabreichungsdienst, die verschriebene Dosis sowie die Erfahrungen von Patient:innen und Personal im Zusammenhang mit dem Wechsel von Tabletten zu oralem Buprenorphin-Lyophilisat.] 5. Leitfaden für Ärztinnen und Ärzte zur substitutionsgestützten Behandlung Opiatabhängiger; 6. überarbeitete Auflage, 2023. © Bayerische Akademie für Sucht- und Gesundheitsfragen BAS Unternehmergesellschaft (haftungsbeschränkt). Abrufbar unter: https://www.bas-muenchen.de/wp-content/uploads/BAS_Substitutionsleitfaden_2023.pdf (letzter Zugriff: Februar 2025).